现场丨独墅湖畔，同写意再论复杂制剂开发之路

感谢东富龙科技集团对本次峰会的大力支持

王学恭

陆伟跃

复旦大学药学院教授

中国药学会药剂专委会主任委员

泰禛生物创始人

我国高端制剂从基础研究向应用转化的发展战略思考

程建军

美国国家发明家科学院院士

瑞奥生物科学创始人

西湖大学工学院院长

美国科学促进会会士

美国医学与生物工程学院会士

美国化学会高分子化学会士

基于点击化学的体内靶向

选择性细胞标记平台技术ATTACK是完全基于小分子的首创主动体内细胞标记和靶向技术，也是可应用于靶向治疗、诊断、成像的平台化技术，将开辟无可靶向的癌症靶向治疗的全新方向和市场。商业化发展迅速，两年内将递交首个中美IND申报，并开始一期临床， 拟通过孤儿药适应证临床研究快速审批上市。

刘庄

苏州大学教授

百迈生物创始人

英国皇家化学会会士（RSC Fellow）

美国医学与生物工程学院会士

基于生物材料的创新药物研发

以百迈基于生物材料技术的新药开发策略为例，阐述了小分子、抗体、核酸药物等各特定靶点的开发现状。利用一些结构、性质、功能、特殊的生物材料来调控肿瘤的微环境并实现免疫激活，从而来激活对肿瘤特异性的免疫攻击，并增强现有的一些疗法。

钱锋

清华大学长聘教授、药学院院长

同写意药学院科学委员会主席

高浓度、低黏度抗体药物用于皮下和眼科玻璃体内注射

高浓度蛋白的工业研发策略仍然是以筛选，试错，和检测为主。在此基础上，对蛋白溶液相分离，聚集动力学，和分子作用机制的理解可以助力的合理制剂设计，及稳定性风险评价。传统制剂筛选有其局限性，为满足特定临床需求（比如眼部玻璃体内注射），设计全新的蛋白分子，结合优化的制剂，才能获得最理想的高亲合力、高浓度、高稳定性、低黏度的新型蛋白产品，同时满足药理学和药物递送的需求。通过建立多目标同步优化的算法，和高质量蛋白数据库，未来AI技术有可能助力这一领域的研发。

方亮

沈阳药科大学教授

经皮药物递送系统设计的分子药剂学基础

张灿

中国药科大学药物科学研究院院长

高端药物制剂与材料研究中心主任

美国医学与生物工程院会士

活细胞药物制剂的研发挑战

中性粒细胞药物制剂为炎症因子引导的自主靶向，可用于胶质瘤术后治疗、乳腺癌肺转移、胃癌联合放疗和肝癌联合热疗；CAR-T药物制剂可用于胶质瘤、黑色素瘤和转移性黑色素瘤。活细胞制剂在制备、安全、应用和成本方面都有优势，但也面临着规模化细胞提纯技术等方面的挑战。

成森平

三迭纪创始人、首席执行官

Melt Extrusion Deposition (MED) 3D Printing: An Emerging Technology for Pharmaceutical Applications

MED 3D打印技术在pre-clinical阶段的特点是可以实现复杂制剂和药物程序化释放，且速度很快；在clinic阶段，MED可以节约药物开发时间和API用量；连续化、数字化的制药技术可以降低工艺放大的风险，因此在manufacturing阶段，MED能加快产品上市的时间，同时提升产品质量。最后，无论何种先进的制剂技术，一定要解决医学和临床问题，MED可以开发更有医学和临床价值的药物产品。

冯健宇

东富龙固体制剂事业部总经理

固体延时制剂的开发生产与设备应用

固体延时制剂从给药单元方面可分为单单元系统和多单元系统。多单元固体制剂常用的制备方法包括熔融制丸、离心造粒、挤出滚圆，以及流化床层积法的包衣等。其中流化床工艺，介绍了如何通过设备结构和参数调整，达成包衣质量、收率、工艺时间三者间保持平衡。“七分工艺、三分设备”，合适的设备应用可以助力复杂制剂的开发。

秦勇

燃点医药创始人、总经理

复杂制剂开发的难点与解决策略

复杂制剂仿制药以及基于复杂制剂技术的改良型新药的开发在当下中国的生物医药发展阶段仍大有可为，但现阶段突出的矛盾是相关制剂人才的缺乏。今后较长一段时间我们应该大力弘扬工匠精神，着力培育工业药剂学专才。

郭晓迪

华海药业首席科学家、制剂研究院院长

新型微纳米给药技术的研发和产业化

包衣用原料药物晶体很小，约50-100微米，流化床脂质熔融包衣需要考虑堆密度、流动性以及晶体形状大小。以扑热息痛为例，特殊儿童制剂可以实现嘴嚼、不同颜色、不同形状、在局部黏膜给药。药物纳米晶实际是亚微米左右，它没有载体，辅料用量也比较少，稳定性相对较好，载药量高。介质研磨法制备纳米晶过程中，颗粒度的控制、稳定性和安全性非常重要。

孙亚洲

长沙晶易医药副董事长

制剂处方工艺特性对BE等效性的影响

BE等效难度与BCS分类有一定关系，但是BE等效性最难的是达峰时间，尤其是达峰时间半小时以内的等效性，特别是在十几分钟时更是难于上青天。制剂开发中，要将研发的各个学科，以及审评相融合，多进行换位思考；从综合角度看待品种开发，包括设备、GMP等。

卢恩先

奥全生物首席执行官

中美改良制剂申报的数据桥接对比

中国的二类新药和美国的505B2不完全等同；改良新药通过选择合适的参比制剂，可以桥接已有的临床和非临床数据，减少研发投入成本和时间；中美申报的数据桥接存在一点差异，建议和药监部门沟通后，再开展相关研究 。

张继稳

上海药物研究所研究员

国家药品监督管理局药用辅料质量研究与评价重点实验室副主任

长三角药物高等研究院常务副院长

缓控释制剂结构的质量属性与应用

团队采用我国先进的成像技术，研究重大疾病治疗高端制剂的结构；确定缓控释制剂、干粉吸入剂的结构治疗属性，为药品质量监管提供新技术、新指南；该项目紧密围绕指南要求，服务于一带一路医药科技合作。

郭桢

博志研新创新中心执行总监

多样化递送技术与改良型新药开发

从改善体内暴露的角度介绍了多样化递送技术与改良型新药开发：药物递送技术可以利用固体分散体、表面活性剂/聚合物胶束、粒径控制等增溶促渗以及局部递送改善药物暴露程度/速度来解决临床缺陷，报告以自研口服胶束、阿扑吗啡舌下膜、鼻喷剂为例介绍了相关信息。

朱莹

合全药业制剂研发部VP

无定形制剂产业化的挑战与解决方案

Various formulation strategies can be pursued to accelerate drug development and increase the probability of success. A number of enabling formulations are available to enable development of poorly soluble new drug candidates. SDD and HME platform can be leveraged to enable and expedite development of new drug candidates.

叶英

力品药业董事长

厦门大学兼职教授

气体微球制剂的开发和临床应用

气体微球临床应用场景广泛，尤其在心脏造影方面潜力巨大，既可用于诊断，也可用于治疗。但气体微球工艺复杂，产业难度大。第三代气体微球在治疗方面具有更安全、高效、靶向性好等优点，展现出广阔的应用前景。

金拓

百剂博递医药CSO

长效缓释微球连续制备工艺：变“复杂制剂中的复杂制剂”为非复杂制剂

生物药（多肽、蛋白）给药方式限于频繁注射，微球是唯一可实现数周乃至数月的长效注射剂的制剂。但其推广受限于：1.繁琐的工艺；2.药浓度难以恒定；3.蛋白药在制剂变性、失活、产生有害抗体。金博士团队发明的微球连续生产工艺大幅简化了微球在科学层面的问题，全面化解了以上难题，“变复杂制剂为非复杂制剂”。

徐朋

丽珠集团副总裁

微球注射剂末来发展的一些技术问题

郑金旺

东富龙集团副总裁、首席技术官

助力复杂注射剂研发与产业化的创新平台

助力复杂注射剂研发与产业化的创新平台：微球原料冻干好后要经过筛分取中间粒径，再进行粉末分装。在这个过程中，可以采用很多自动化、隔离化系统解决传统人工操作产生的污染与交叉污染。东富龙针对特殊包材PFS、双腔体甚至双腔体冻干以及特殊包材等都可以给客户进行定制化开发。此外，从设计、生产工艺装备的交付、安装、调试、验证，甚至整个自控以及空调净化系统等也可以提供一站式系统化的解决方案。

徐百

纳生微创始人/董事长兼CEO

纳米晶片及其在药物筛选和透皮剂型开发中的应用

纳米晶片是无创不破皮、合法合规的微针，有3D光刻，可控吸收，微通道调节等十大技术体系支撑其在透皮剂型开发中的应用，目前已实现量产。纳晶给药途径改良着眼于透皮而非注射，可提供清晰的报批路径，目前已经在皮肤科用药找等领域到了应用。

傅崇东

亚盛医药CMC负责人

创新药制剂工艺变更与桥接

创新药临床期间的药学变更是药品全生命周期管理的重要组成部分，CDE发布的指导原则不能照本宣科地解读，需要理解其精髓内涵，基于风险和科学做好桥接研究，具体案例具体分析，既不能过于保守，也不能随心所欲。

萧博士与他的五大弟子——话说药物分析

自2016年同写意第41期开始，萧柏明博士无私讲授色谱分析知识，不遗余力地在全行业培养药物分析人才，大力扶持年轻一代的成长。此次复杂制剂高峰论坛，同写意将萧博士和他五位最得意的弟子同台，请几位分析之星讲述几年来的成长心得。

制药装备与创新制剂是如何相互推动发展的？

程增江（主持）：同写意论坛发起人，科贝源生物董事长

● 研究复杂制剂需要包括药学分析在内的扎实的药学基本功。设备也同样重要，因为设备中的每一个变化影响都非常大。

● 微球、可溶制剂、喷雾剂中，辅料和难溶性药物的溶点，包括转化温度下的匹配性非常重要。

● 设备定制化很强，虽然定制的主要装备工艺类似，但细节不同，主要是和研发参数有关。

● 外泌体递送药物可通过压力变化进行调节，还可以使用冷冻法，用速冷速热的方法把药物载进去。

● 只要创新热情在，中国医药就有希望。虽然现在正值资本寒冬，但也是一个非常好的机会。

东富龙集团董事长郑效东为程增江博士颁发聘书

作为同写意的战略合作单位，东富龙集团聘请同写意论坛发起人，科贝源生物董事长程增江博士为东富龙企业高级战略顾问。

东富龙集团董事长郑效东招待与会报告专家

远离喧嚣的城市灯火，举杯邀月。点点灯光似无声的弦，撩拨着深邃的夜晚。余音袅袅，清梦压星河。

沿着苏州工业园区月亮湾路走到底，面对着独墅湖的方向，就能看到一棵孤零零站立在湖边的树，这就是独墅湖一棵树。它是一颗网红树，红遍朋友圈、小红书、微博……

四周是诺大的湖泊、宽阔的草地、哥特式的教堂，这棵颇具“文艺范”的大树，呈现出孤独而又自由的意境。所谓“不喧嚣，自成势”，这正是同写意的意境。

同写意一直谋划在独墅湖一棵树举办写意酒会，这次得意如愿。南京宁丹新药董事长杨士豹专门为本次活动定制了“写意啤酒”。

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